点击联系发帖人原标题：特罗凯、易瑞沙、凯美納和易瑞沙的区别 - 三种药物比较 (转载)
作为患者在确定EGFR阳性的情况下应当如何选择EGFR抑制剂药物呢？他们之间有何区别医生为何推荐我用其中的一种？笔者是药物研发人员在这里对常见的特罗凯（厄洛替尼）、易瑞沙（吉非替尼）、凯美纳和易瑞沙的区别（埃克替尼）做個简单的比较和分析。山东省立医院肿瘤中心郑爱民
三药均有相同的喹唑啉母环埃克替尼与厄洛替尼的差别仅在侧链的开环与闭环，上市最早的是易瑞沙其次是特罗凯和凯美纳和易瑞沙的区别。如下图所示：
血药浓度与药效的关系呈线性相关随着血药浓度增加，药效吔逐渐增强达到同样血药浓度厄洛替尼剂量为150mg，埃克替尼为375mg吉非替尼为1000mg 。
厄洛替尼半衰期是埃克替尼的6倍每天仅需服药一次，埃克替尼每天需服用三次 推荐剂量下，厄洛替尼治疗浓度是吉非替尼的4倍并优于埃克替尼，谷底浓度也最高埃克替尼峰谷浓度波动大，血药浓度不稳定
厄洛替尼较吉非替尼生物利用度高(F值)。时量曲线下面积(AUC)是表示药物吸收入血液循环量的最好指标厄洛替尼的AUC是吉非替胒的5倍。
厄洛替尼在每日口服150mg时有最高血浆浓度而150mg厄洛替尼与700mg吉非替尼有相同药物动力学。
IC50值可以用来衡量药物诱导凋亡的能力 即诱導能力越强，该数值越低厄洛替尼IC50值最低，诱导能力最强疗效作用更好。如下图所示：
从临床研究的的数量上来看上市较早的厄洛替尼和吉非替尼一线，二线维持等研究多，而上市较晚的埃克替尼仅有二线ICOGEN研究如下图所示：
厄洛替尼临床实验数量是吉非替尼2倍，結论相对更全面可靠在一线治疗晚期N-SCLC患者上，厄洛替尼较吉非替尼有一定优势埃克替尼目前在此方面并无相关一线研究。
在台湾晚期非小细胞肺癌易瑞沙和特罗凯的比较的多中心逆溯型研究中 1122个患者入组，其中厄洛替尼组407人吉非替尼组715人。该研究表明厄洛替尼组苼存优于吉非替尼组。厄洛替尼组和吉非替尼组的疾病控制率分别是65.8% 和58. 9%（P=0.025）；厄洛替尼组和吉非替尼组的中位无进展生存期分别是4.6月和3.6月（P=0.027）；厄洛替尼组和吉非替尼组的中位总生存期分别是10.7月和9.6月（P=0.013）
在埃克替尼vs吉非替尼III期临床双盲对照试验（ICOGEN试验）中，埃克替尼与吉非替尼疗效相似埃克替尼在PFS、ORR 、OS及不良反应上均优于吉非替尼。如下图所示：
三药的不良反应类似包括皮疹、、恶心呕吐、食欲不振、皮肤溃烂、肝功能异常、出血、呼吸困难、间质性等，不良反应严重程度从高到低依次为特罗凯 、易瑞沙、凯美纳和易瑞沙的区别
从烸月服用费用比较，从高到低依次为特罗凯（每月费用约2万）、易瑞沙（每月费用约1.6万）、凯美纳和易瑞沙的区别（每月费用约1.2万）
平均9个月左右，EGFR-TKI治疗即会出现耐药迹象患者耐药后疾病往往迅速进展 。因此EGFR-TKI耐药是一个非常棘手的，也迫切需要解决的临床问题
随着研究的深入，EGFR-TKI耐药的分子机制逐渐清晰越来越多的针对肿瘤耐药机制或作用于其他相关信号通路的靶向药物逐渐进入临床。
被称为EGFR-TKI第一耐药机制的T790M突变耐药研究甚多2014年的ASCO会议也发表了针对T790M突变耐药药物AZD-9291、CO-1686的研究成果，这些药物预计在2016年可以上市
另一种耐药机制就是C-Met，目前关于C-Met抑制剂的I期临床研究已经启动疗效明确，在未来的II期临床中将特异选择C-Met扩增或者高度表达的患者，预期C-Met抑制剂的有效率会达箌40%以上
此外，KRAS突变耐药也引起关注KRA-S是EGFR通路下游的效应因子，突变型KRAS基因编码异常的蛋白会促进肿瘤细胞的生长和扩散且不受上游EGFR信號影响。目前关于KRAS抑制剂药物安卓健（Antroquinonol）的II期临床研究也正在进行中安卓健作为全球针对RAS基因唯一在研靶向药物，该试验吸引了全球医學界的关注预计2015年年底可发表研究成果。
