维普资讯；ＣｅｎｔｒａｌＳｏｕｔｈＰｈａｒｍａｃｙ．Ｄｅｃ；中南药学２００５年１２月第３卷第６期Ｃｅｎｔｒａ；
Ｃｅｎｔｒａｌ　Ｓｏｕｔｈ　Ｐｈａｒｍａｃｙ．Ｄｅｃｅｍｂｅｒ　２００５，Ｖｏ１．３　Ｎｏ．６　中南药学２００５年１２月第３卷第６期　１００　９０　８０　７０６ｏ　５０　因为齐墩果酸是难溶性化合物，就必须选择适当的溶出　介质，经过预实验，最后确定采用十二烷基硫酸钠和水（４　―１　０００）作为溶出介质，十二烷基硫酸钠是一种常用的表　面活性剂，能大大提高难溶性药物的稳定性。　滴制法制丸基于固体分散体的原理，将药物高度分散于　丑４０　瓣３０　２０　１０　０　０　药物基质中，药物以分子状态、胶态微晶或亚稳态微粒等高　ｌ０　２０　３０　４５　６０　ｔ（ａｉｒｎ）　能态形式存在，同时增大其扩散面积，易于溶出，故有效成　分溶出率快，吸收完全。能大幅度减小难溶性药物的粒度，　有利于药物的溶＿出。　图１齐墩果酸滴九与齐墩果酸片溶出曲线比较　１．齐墩果酸滴九；２．齐墩果酸片　药剂学上把药物吸收机制分为４种模型：高溶出，高吸　我们考察了多方面的影响因素如滴距、滴速、冷凝液的种类　和温度，但一开始忽略了一个很重要的因素，那就是冷凝液　收；高溶出，低吸收；低溶出，高吸收；低溶出，低吸收。　的液面高度，制备的滴丸外形有点扁，增加冷凝液的液面高　本实验主要是考察体外溶出情况，其体内吸收机制还有待进　一度后，滴丸外形即有所改善。　步考察。　５．２制备方法的选择　我们曾考虑采用乙醇作为溶剂熔融主药，使其均匀分散　参考文献　‘、，、―，、，　～　于基质中，但是这种溶剂熔融法，溶剂不易挥发干净，残留　［１］王德仁．齐墩果酸研究新进展［Ｊ］．天津药学，２００３，１５　的溶剂容易引起滴丸内药物发生迁移，从而影响药物稳定　（３）：５６　性。且溶剂消耗大，工序多，不适宜于工业化大生产。　Ｅ２］徐成坤，唐芳，冯裕．ＨＰＬＣ法测定齐墩果酸的含量ＥＪ］．中　５．３溶出介质的选择　南药学，２００５，３（２）：８Ｏ　聚乙烯吡咯烷酮　０在甲硝唑片制备中的应用　卢文胜（广西医科大学附属第三医院，南宁５３００３１）　摘要：目的研究辅料聚乙烯吡咯烷酮Ｋ３Ｕ（ＰＶＰＫｓｏ）对甲硝唑片质量的影响。方法依照中国药典２０００年版二部　测定甲硝唑片的溶出度。结果　加入辅料ＰＶＰＫ３ｏ的甲硝唑片较原处方的溶出度明显加快，两者Ｔｓｏ有显著差异　（片１　。一１１．５　ｍｉｎ，片２　。＝６．８　ｍｉｎ）。结论辅料ＰＶＰＫ。。能提高甲硝唑片的质量。　关键词：聚乙烯吡咯烷酮Ｋ３（１＝；甲硝唑　中图分类号：Ｒ９７８．７　ＴＱ４６０．６　文献标识码：Ａ　文章编号：１６７２―２９８１（２ＯＯ５）０５一Ｏ３５４一Ｏ２　ＰＶＰｋ３０　ｉｎ　ｔｈｅ　ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ　ｏｆ　ｍｅｔｒｏｎｉｄａｚｏｌｅ　ｔａｂｌｅｔｓ　Ｌｕ　Ｗｅｎ　ｓｈｅｎｇ（Ｔｈｉｒｄ　Ａ　ｆｆｉｌｉａｔｅｄ　Ｈｏｓｐｉｔａｌ　ｏｆ　Ｃｍａｎｇｘｉ　Ｍｅｄｉｃａｌ　Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｎａｎｎｉｎｇ　５３００３１）　ＡＩＮＩＩＩＡＣＴ：ＯＢＪＥＣＴＩＶＥ　Ｔｏ　ｄｅｔｅｒｍｉｎｅ　ｔｈｅ　ｅｆｆｅｃｔ　ｏｆ　ＰＶＰＫ３ｏ　ｏｎ　ｔｈｅ　ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ　ｏｆ　ｍｅｔｒｏｎｉｄａｚｏｌｅ　ｔａｂｌｅｔｓ．ＭＥＴＨＯＤＳ　Ｒｅｆｅｒｒｉｎｇ　ｔｏ　ｔｈｅ　Ｃｈｉｎａ　Ｐｈａｒｍａｃｏｐｏｅｉａ　２０００，ｔｈｅ　ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ　ｏｆ　ｍｅｔｒｏｎｉｄａｚｏｌｅ　ｔａｂｌｅｔｓ　ｗａｓ　ｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄ．ＲＥＳＵＬＴＳ　Ｔｈｅ　ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ　ｏｆ　ｍｅｔｒｏｎｉｄａｚｏｌｅ　ｔａｂｌｅｔｓ　ｆｏｒｍｕｌａｔｅｄ　ｗｉｔｈ　ＰＶＰＫ３０　ｗａｓ　ｆａｓｔｅｒ　ｔｈａｎ　ｏｒｉｇｉｎａ１　ｍｅｔｒｏｎｉｄａｚｏｌｅ　ｔａｂｌｅｔｓ．Ｔｈｅｒｅ　ｗｅｒｅ　ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔ　ｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｓ　ｂｅｔｗｅｅｎ　０　ｏｆ　ｔａｂｌｅｔｓ（６．８　ｍｉｎ）ａｎｄ　ｔｈａｔ　ｏｆ　ｏｒｉｇｉｎａ１　ｍｅｔｒｏｎｉｄａｚｏｌｅ　ｔａｂｌｅｔｓ（１１．５　ｍｉｎ）．　ＣＯＮＣＬＵＳＩＯＮＳ　Ｔｈｅ　ｑｕａｌｉｔｙ　ｏｆ　ｍｅｔｒｏｎｉｄａｚｏｌｅ　ｃａｎ　ｂｅ　ｉｍｐｒｏｖｅｄ　ｂｙ　ＰＶＰＫ　ＫＥＹ　ＷＯＲＤＳ：ＰＶＰＫ３０；ｍｅｔｒｏｎｉｄａｚｏｌｅ　甲硝唑为抗阿米巴、抗滴虫和抗厌氧菌药，目前临床应　为了得到一个有较好溶出度的甲硝唑片，我们选用了能提高　用广泛　。甲硝唑为疏水性药物，在水中溶解度较小　，制　主药溶出的辅料――聚乙烯吡咯烷酮Ｋ∞（ＰＶＰ　）作为甲硝　剂工艺的不同将影响其在体内的溶出。中国药典２０００年版　唑片的辅料，制成片剂后对其溶出度进行了研究与评价。　二部规定，甲硝唑片的溶出度，限度为标示量的７ｏＸ。　１仪器与试药　作者简介：卢文胜（１９６９～），男，主管药师，主要从事医院制剂、药品检验和管理Ｔｅｌ：（０７７１）４９１３３９８。１３１５２６６６９９６　Ｅ－ｍａｉｌ．．１ｕｗｅｎｓｈｅｎｇ＠５　１　ｕｃ．ｃｏｍ　维普资讯
中南药学２００５年１２月第３卷第６期Ｃｅｎｔｒａｌ　Ｓｏｕｔｈ　Ｐｈａｒｍａｃｙ．Ｄｅｃｅｍｂｅｒ　２００５，Ｖｏ１．３　Ｎｏ．６　甲硝唑粉（广西河池市制药厂）；聚乙烯吡咯烷酮　（德国ＢＡＳＦ公司生产，上海化学试剂站分装）；Ｈ￣８４５３　紫外可见分光光度计（美国惠普公司）；ＺＲｓ＿－４智能溶出　将测得的数据经最小二乘法拟合Ｗｅｉｂｕｌｌ直线方程　，　求得体外溶出的Ｗｅｉｂｕｌｌ参数，结果见表１。　表１处方１与处方２的溶出参数的比较　仪（天津大学无线电厂）。　２实验方法　２．１　甲硝唑片的制备　处方１：甲硝唑原料２　０００　ｇ，淀粉４５０　ｇ，１０　淀粉浆　适量，硬脂酸镁０．２５　，共制成１万片。制法：称取甲硝　唑、淀粉混合均匀，加黏合剂１０　淀粉浆适量制软材，１６　目网制粒，在６０￣８０℃干燥，用１４目网整粒，加入硬脂酸　镁，混匀。用浅　９．５　ｍｍ冲头压片。　从以上各参数可以看出，本室自制的甲硝唑片所选辅料　ＰＶＰＫｓ。能够提高甲硝唑片的溶出速率。甲硝唑片１的　。　（溶出７Ｏ　所需时间）为２１．６　ｍｉｎ，而甲硝唑片２只　需１０．５　ｍｉｎ。　３．２　稳定性考察　处方２：甲硝唑粉２　０００　ｇ，淀粉４５０　ｇ，ＰＶＰＫ３０粉１００　ｇ，１０　ＰＶＰＫ３ｏ溶液适量，硬脂酸镁０．２５　，共制成１万　片。制法：称取甲硝唑、淀粉、ＰＶＰ　混合均匀，加黏合　剂１Ｏ　ＰＶＰ　溶液适量制软材，１６目网制粒，在６Ｏ～　按照最佳处方，分别生产３个批次，按生产要求包装　后，成品在３７～４Ｏ℃，ＲＨ（相对湿度）７５　下（３个月）　做稳定性考察，在月初、３个月、６个月，定期取样考察其　外观、主药含量、溶出度、脆碎度及有关物质等各项稳定性　指标。结果：片面外观保持平整光洁，无变化；主药含量、　８Ｏ℃干燥，用１４目网整粒，加入硬脂酸镁，混匀。用浅　（ｂ９．５　ｍｍ冲头压片。　溶出度、脆碎度及有关物质等均符合规定。　４　讨论　２．２　辅料对吸收度的影响测定　按处方比例称取辅料（相当于１粒甲硝唑片所含辅料　聚乙烯吡咯烷酮［４　为白色或乳白色粉末，既可以溶于水　成为黏稠胶状液，也可以干粉状态与药物粉末混合，对于疏　水性药物，则适宜用ＰＶＰ的水溶液作黏合剂，这样不但易　于均匀湿润，并且能使疏水性药物颗粒表面变为亲水性，有　利于药物的溶出和片剂的崩解。甲硝唑为疏水性物质，加入　聚乙烯吡咯烷酮可改善其润湿性，则可加快溶出速率。　处方１中的黏合剂１Ｏ　淀粉浆黏度大，与主药混合后，　不能均匀地润湿原料药，出现局部过湿现象，制得颗粒不均　匀，硬度增大，使药物溶出度变小。　甲硝唑属于疏水性药物，其可压性差，用ＰＶＰ溶液作　量），依照中国药典２０００年版二部甲硝唑片溶出度测定方法　进行处理，照分光光度法于２００￣４００　ｎｍ波长处扫描，结果　显示，辅料在２７７　ｎｍ波长处几乎无吸收，不影响主药溶出　度的测定。　２．３　溶出度试验方法　按中国药典２０００年版二部甲硝唑片的溶出度测定法，　以脱气蒸馏水９００　ｍＬ为溶出介质，（３７－－４－０．５）℃恒温，转　速为１００　Ｔ?ｒａｉｎ＿。，取甲硝唑片６片分别置于转篮，转篮降　入溶出介质中，立即计时至１Ｏ、１５、２Ｏ、３０　ｍｉｎ时取样约６　ｍＬ（同时补充同温介质６　ｍＬ）。滤过，精密量取续滤液３　ｍＬ，置５Ｏ　ｍＬ容量瓶中　加盐酸溶液（９―１　０００）稀释至　黏合剂有利于颗粒表面均匀湿润，从而增加片剂的黏合　性［５］。而且，ＰＶＰ本身具有吸湿性　一，其作为黏合剂使片　剂黏性增加，从而提高片剂的硬度和光洁度。　刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典２０００版二部附录Ⅳ　Ａ），在２７７　ｎｍ的波长处测定吸收度，按　Ｈ。Ｎ。（）３的吸收　系数（Ｅ｝　）为３７７计算出每片的溶出量。　３　结果　参考文献　、　、―～　［１］中华人民共和国卫生部药典委员会、临床用药须知ＥＭ］、北　京：化学工业出版社，１９９６、５３０　３．１　处方１与处方２的溶出度比较（结果见图１）。　［２］原正平，王妆龙、化工产品手册（药物）［Ｍ］、北京：化学工　业出版社，１９８７．１８９　褂　舡　丑　［３］于香安，蔡怀友．用电子计算器求算片剂溶出度溶出参数的运　算程序＿Ｊ］．中国药房，１９９５，６（４）：２１　［４］庄越，曹宝成，萧瑞祥．实用药物制剂技术ＥＭ］．北京：人　民卫生出版社，１９９９．７７　矮　［５］沈慧凤，任麒．聚乙烯吡咯烷酮系列辅料在药剂上的应用　图１　甲硝唑片１与甲硝唑片２的溶出曲线　１．甲硝唑片１；２．甲硝唑片２　＿Ｊ］．中国医药工业杂志，１９９５，２６（１２）：５５４　［６］罗明生，高天慧．药剂辅料大全［Ｍ］．成都：四ＪＩＩ科学技术　出版社，１９９５．６４３　欢迎订阅２００６年《西北药学杂志》　《西北药学杂志》是由西安交通大学和陕西省药学会主办、国内外公开发行的综合性药学学术刊物。本刊已连续数年被我国医药学重要　检索期刊《中国药学文摘》、《中国生物学文摘》、《中文科技资料目录――中草药》、《中文科技资料目录　…一医药卫生》、《中国医学文摘．内科　学》等收录。本刊设有药物分析、中药及天然药物、药理、药剂、药物与临床、药事管理、综述、科研简报、化学、药学人物、不良反应等栏目。　本刊为双月刊，大１６开版本，４８页，每单月１０日出版。国内统一刊号ＣＮ６１―１１０８／Ｒ。国际标准连续出版物号ＩＳＳＮ１００４―２４０７。国内　邮发代号５２　１Ｏ６，定价６．ＤＯ元（含邮费），全年３６．ＤＯ元。欢迎广大读者到当地邮局订阅，也可直接汇款到本刊编辑部订阅。国外发行　代号ＢＭ６５２３。编辑部地址：西安市朱雀大街南段２０５号西安交通大学（医学校区）《西北药学杂志》编辑部。　三亿文库包含各类专业文献、文学作品欣赏、高等教育、专业论文、幼儿教育、小学教育、聚乙烯吡咯烷酮k30在甲硝唑片制备中的应用50等内容。　
　药剂中聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的用法用量_药学_医药...K-60 PVP-K30,K-90 PVP-i PVP-K30,K-60 PVP...作为难溶药物 的共沉淀剂,PVP 正得到广泛的应用。... 　聚乙烯吡咯烷酮PVP的性质和用途_能源/化工_工程科技...K17 粉末 K30 粉末 K30 溶液 (30%) K60 溶液 ...在医药医疗卫生领域中, 应用非常广泛,可用作粘结剂... 　聚乙烯吡咯烷酮K30在甲硝唑片制备中的应用.中南药 学.):354-355. [17] 吴文娟,陈任宏,俞红.聚乙烯吡咯烷酮对药物与β-环糊精包合 作用的影响[J... 　(K12,K15, K17, K25, K30,K60,K90 和 K120 ...聚乙烯吡咯烷酮的合成路线如图 1-4 所示。 是乙炔...1.5.3 日用化学品中的应用 由于 PVP 具有极低的... 　速效甲硝唑片剂的制备及溶出速率测定目的:筛选甲硝唑片的最佳处方。方法:使用湿法制粒...2、其中处方一、二中 PVPk30(聚乙烯吡咯烷酮-K30)的用量 可适度加大,以粉末... 　国内聚乙烯吡咯烷酮生产现状分析来源:食品商务网 一...(主要 为 K30) ,PVP 共聚物(PVP/VA)系列产品,...就 PVP 产品系列的应用而言,国 际上一些很广泛的... 　化学名称为聚乙烯吡咯烷酮, 又可写作 PNVP, povidone...应用最广的是片剂、颗粒剂的粘合剂。PVP 还可用作...医药级 PVPK30 已获得中华人民共和国国家医药管理... 　固体分散技术在中药制剂中的应用姓名 何超 班级 民药 131 指导教师 覃引 学号...确定制备丹参酮 IIA 固体分散体的最佳工艺为用 5 倍量聚乙烯吡咯烷酮 K30、4...君，已阅读到文档的结尾了呢~~
广告剩余8秒
文档加载中
扫扫二维码，随身浏览文档
手机或平板扫扫即可继续访问
片剂常用辅料及溶出度研究
举报该文档为侵权文档。
举报该文档含有违规或不良信息。
反馈该文档无法正常浏览。
举报该文档为重复文档。
推荐理由：
将文档分享至：
分享完整地址
文档地址：
粘贴到BBS或博客
flash地址：
支持嵌入FLASH地址的网站使用
html代码：
&embed src='/DocinViewer-4.swf' width='100%' height='600' type=application/x-shockwave-flash ALLOWFULLSCREEN='true' ALLOWSCRIPTACCESS='always'&&/embed&
450px*300px480px*400px650px*490px
支持嵌入HTML代码的网站使用
您的内容已经提交成功
您所提交的内容需要审核后才能发布，请您等待！
3秒自动关闭窗口[求助]如何提高苯磺酸氨氯地平片的溶出度？ - 经验共享 - 分析测试百科网 - 分析测试百科网
月度关注热点
[求助]如何提高苯磺酸氨氯地平片的溶出度？
查看完整版本请点击这里：
[求助]如何提高苯磺酸氨氯地平片的溶出度？
有一品种为苯磺酸氨氯地平片，加入的辅料为：微晶纤维素124.0g：磷酸氢钙63.0g：羧甲基淀粉钠4.0g：硬脂酸镁2.0g（制成1000片）．制为成品后，和国外上市的同类品种相比，溶出度相差很大，只有９２％左右，而国外上市的磺酸氨氯地平片的溶出度能达到９９％以上．溶出度如此小不知道为何种原因？？与辅料的加入种类和量有关吗？？请各位大侠给小弟提出相应的意见和建议．．．． 查看完整版本请点击这里：
one ( 10:45:05)
楼主可以试试在处方中加入一定量的预胶化淀粉或羟丙基纤维素,减少磷酸氢钙的量,采用湿法制粒的方法,应该没有问题的.&&
bananapeople ( 10:48:28)
微晶纤维素与磷酸氢钙之间有一个合适比例，可以增加药物的溶出，调整一下比例试试，找出合适比例就行。
jude ( 10:49:19)
谈谈我的一点看法：
溶出度与崩解度不同，崩解度度符合要求了，溶出度不一定达到要求。崩解度只要控制片子崩解到一定的粒度就行了---结果为颗粒状；而溶出度是要求在片子崩解的基础上继续“崩解”，将主药溶解出来---结果为药物分子状。
从以上的不难看出，在使用固定的处方时，制药工艺很关键。如你的崩解剂可在外加的基础上(保证崩解)，还同时内加(保证内崩解--溶出)。这需要做些验证工作，如内外崩解剂的用量比等。
另制软材时，软材的性状也很重要，不能潮，应“手握成团，轻触即散”；同时在颗粒烘干时，也不能将颗粒烘疆化，否则也会造成溶出不合格。
之所以你的溶出度与国外产品相差这么大，就是你的生产工艺没有人家的科学。
PINK ( 10:49:43)
呵呵，来顶一下：）
我觉得，与处方没有多大关系，应该与国外的处方组成基本一致。是不是应该从辅料的质量和工艺方面考虑下切入点。比如将mcc微粉化，控制中间产品的某些参数＝＝
陋见，希望其他高手多指点～！
one ( 10:50:08)
微晶纤维素与磷酸氢钙之间有一个合适比例，可以增加药物的溶出，调整一下比例试试，找出合适比例就行,再有可能就是所用辅料的质量不如人家国外的。国产辅料与进口辅料差别有很大差别的.
mod=8048 ( 10:50:27)
可以参照分散体制备工艺中的研磨法，我在试制一个孕激素制剂过程中发现，将主药和辅料充分混匀后微粉化，第一次溶出度为91%，二次微粉后它的溶出度达到99%，这是我的经历，希望对你有所帮助。
flower@@ ( 10:51:19)
1、将磷酸氢钙的量降低，如果可以的话。应该会提高的。
2、如果还不行的话，将MCC的部分量用乳糖代替。纤维素类敷料有时会有溶出不完全的情况。
3、加入一定量的表面活性剂，如Tween-80,Poloxamer 等。
S6044 ( 10:51:47)
1.提高原料的细度，做几个比较，看有没有影响。
2.选用较低粘度的约5%HPMC或PVC用约30％乙醇的浓度造粒，这种能改善溶出度。
3.最关键的还是你自己得投入。&&
mooon ( 10:52:19)
各位大侠把问题搞得太复杂了！！！
苯磺酸氨氯地平普通片的溶出度是没有问题的。我做过此片剂，并已报国家。处方中用乳糖、微晶纤维素、淀粉为填充剂，羧甲基淀粉钠为崩解剂，50%乙醇为湿润剂，硬脂酸镁为润滑剂。溶出度没有问题！
1、你要考虑原料的粒度。2、你的片子标示含量是否达到100%。
我用上述处方制得片剂，溶出速率超过大连辉瑞的络活喜。
紫烟 ( 10:52:54)
苯磺酸氨氯地平与乳糖，溶出度是没有问题，但是稳定性差，有关物质容易超标，为什么没有人提啊？？
ero11 ( 10:53:29)
尽量不要用乳糖，会产生maillard反应，有关物质会高了，建议楼主考虑苯磺酸氨氯地平粒径
查看完整回复请点击这里：君，已阅读到文档的结尾了呢~~
扫扫二维码，随身浏览文档
手机或平板扫扫即可继续访问
片剂常用辅料及溶出度研究
举报该文档为侵权文档。
举报该文档含有违规或不良信息。
反馈该文档无法正常浏览。
举报该文档为重复文档。
推荐理由：
将文档分享至：
分享完整地址
文档地址：
粘贴到BBS或博客
flash地址：
支持嵌入FLASH地址的网站使用
html代码：
&embed src='/DocinViewer-4.swf' width='100%' height='600' type=application/x-shockwave-flash ALLOWFULLSCREEN='true' ALLOWSCRIPTACCESS='always'&&/embed&
450px*300px480px*400px650px*490px
支持嵌入HTML代码的网站使用
您的内容已经提交成功
您所提交的内容需要审核后才能发布，请您等待！
3秒自动关闭窗口 上传我的文档
 下载
 收藏
该文档贡献者很忙，什么也没留下。
 下载此文档
正在努力加载中...
药剂学实验4(片剂及溶出度)
下载积分：1000
内容提示：药剂学实验4(片剂及溶出度)
文档格式：DOC|
浏览次数：44|
上传日期： 13:10:24|
文档星级：
全文阅读已结束，如果下载本文需要使用
 1000 积分
下载此文档
该用户还上传了这些文档
药剂学实验4(片剂及溶出度)
官方公共微信}