长春新碱会不会发烧属于

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长春新碱(Vincristine, Oncovin,VCR)是科植物中提取出的,因抗肿瘤作用良好,目前其制剂作为临床。
关键词 结构与性质 药理作用 治疗作用 提取分离方法 药代动力学
长春新碱能抗癌,疗效比约高10倍,可用于治疗,疗效较好,对其他、、、和也有疗效。 与(vinblastine)、泛洛洛新及泛洛洗汀等一起含在蔓长春花(Vincamajor)中的生物碱。具有使分裂()在中期停止的作用,这与相似,但其作用比秋水仙素更强。与秋水仙素一样可以与结合而抑制其生物活性,但结合部位不同。另外它与秋水仙素不同的是对微管蛋白以外的如及10纳米等也起作用。在临床医学上作为之一而被应用,特别是对造血器官的比较有效。长春碱可用于治疗何杰金氏病和,疗效较好;对淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、急性白血病(VP,VDLP方案中的"V","P"为)、乳腺癌、圣母、、、和等也有一定疗效。(抗肿瘤药物手册)  
长春新碱是一种双型生物碱。分子式C46H58N4O9。存在于夹竹桃科植物长春花中。中时为针状结晶。熔点211~216℃,光度+42°()。溶于氯仿、和。其硫酸盐熔点284~285℃,-28°(甲醇) ;盐熔点244~246℃ (分解)。  
长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。抗肿瘤作用靶点是,主要抑制微管蛋白的聚合而影响的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质及抑制RNA的活力,并膜类脂质的合成和在细胞膜上的转运。长春新碱对性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。除对长春花碱敏感的瘤株有效外,对小鼠Ridgeway成、Mecca淋巴肉瘤、X-5563等也有作用。长春新碱、长春花碱和三者间无交叉现象,长春新碱在三者中最强。长春新碱对培养的人(SMMC-7721)有明显的抗癌作用,长春新碱的浓度为100ng/ml和50ng/ml时,可使大部分癌细胞变圆。变厚,且脱落成悬浮态。浓度为100ng/ml和50ng/ml时可使大部分瘤细胞变圆,变厚,且脱落呈悬浮状态。长春新碱100ng/ml浓度作用于细胞于第二天和50ng/ml于6天起,细胞抑制率就十分明显{抑制率》50%},长春新碱100ng/ml浓度于作用后第8天起,增殖抑制率达99.64%.同时随着VCR浓度的增加,蛋白质含量抑制率增至75.21%.》25ng/ml时,其对癌细胞的杀伤率亦随着增加。长春新碱对人HOX-Rb44有较强的抑制作用,半数抑制浓度IC50为0.31ug/ml,长春新碱浓度达0.01ug/ml时,可显著诱导K562细胞的调亡。 (药理与临床)  
静注长春新碱后迅速分布于各组织,内浓度较高,很少透过,浓度是浓度的1/30~1/20。结合率75%。在成人,T1/2?小于5分钟,T1/2?为50~155分钟,末梢消除相T1/2?长达85小时。在肝内代谢,在中浓度最高,主要随胆汁排出,粪便70%,尿中排泄5%~16%。长春新碱能选择性地集中在组织,可使增殖细胞,进而使抗肿瘤药物增效。  
1.急性白血病,尤其是儿童急性白血病,对疗效显著。2.。3.肿瘤。4.,尤文、、神经母细胞瘤。5.乳腺癌、、癌、及等。  
长春花粗粉 加水搅拌,放置片刻,加苯冷浸,渗漉 取渗漉液加酒石酸萃取,过滤 滤液加氨水,氯仿提取 氯仿液,减压回收氯仿 总生物碱加甲醇放置过夜,析晶过滤,结晶是异长春碱 滤液减压回收甲醇 总生物碱加及5%无水乙醇溶液,放置两天析晶过滤 结晶(长春碱,长春新碱混合物) 加水溶解,氨水碱化,氯仿萃取 氯仿液加,浓缩,拍松,干燥,经氧化铝柱色谱,用苯,氯仿混合液洗脱,分段收集。
前段蒸干加5%硫酸无水乙醇为,中段为次长春碱,后段蒸干加5%硫酸无水乙醇为 (天然药物成分提取分离手册)  
目前直接药用产品为硫酸长春新碱注射液。长春新碱虽然抗肿瘤作用良好,但大,主要是神经毒性,现在研究进展往长春新碱方向,用来降低长春新碱的神经毒性。脂质体是一种定向,属于的一种新剂型。它可以将药物粉末或溶液包埋在直径为纳米级的微粒中,这种微粒具有类细胞结构,进入人体内主要被吞噬而激活机体的功能,并改变被包封药物的体内分布,使药物主要在肝、脾、肺和等组织器官中积蓄,从而提高药物的,减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。(中国)  
1抗肿瘤药物手册
2中药药理与临床
3天然药物化学成分提取分离手册
4中国药学杂志
5余竹元 马瑾瑜《肿瘤》1989年 第4期
& 2015 Yixue 医学百科 - 京ICP备号-5 - 京公网安备20号长春新碱能抗癌,疗效比长春碱约高10倍,可用于治疗急性淋巴细胞性白血病,疗效较好,对其他急性白血病、何杰金氏病、淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤和乳腺癌也有疗效。 与长春花碱(vinblastine)、泛洛洛新及泛洛洗汀等一起含在蔓长春花(Vincamajor)中的生物碱。具有使细胞分裂(有丝分裂)在中期停止的作用,这与秋水仙素相似,但其作用比秋水仙素更强。与秋水仙素一样可以与微管蛋白结合而抑制其生物活性,但结合部位不同。另外它与秋水仙素不同的是对微管蛋白以外的蛋白质如肌动蛋白及10纳米细丝蛋白等也起作用。在临床医学上作为抗癌剂之一而被应用,特别是对造血器官的肿瘤比较有效。长春碱硫酸盐可用于治疗何杰金氏病和绒毛膜上皮癌,疗效较好;对淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、急性白血病(VP,VDLP方案中的"V"为长春新碱,D为柔红霉素,"L"为门冬酰胺酶,"P"为泼尼松)、乳腺癌、肾母细胞瘤、卵巢癌、睾丸癌、神经母细胞瘤和恶性黑色素瘤等也有一定疗效。(抗肿瘤药物手册)
结构性质编辑
长春新碱是一种双吲哚型生物碱。分子式C46H56N4O10。存在于夹竹桃科植物长春花中。甲醇中重结晶时为针状结晶。熔点211~216℃,比旋光度
42°(氯仿)。溶于氯仿、丙酮和乙醇。其硫酸盐熔点284~285℃,-28°(甲醇)
;盐酸盐熔点244~246℃ (分解)。
中文名称:长春新碱
中文别名:长春新碱;长春新碱(标准品)
英文别名:Vincristine [INN:BAN]; V 22-O
CCRIS 5763; HSDB 3199; LCR; L NCI-C04864; NSC 67574;
NSC-67574; Onco TCS; UNII-5J49Q6B70F; VCR; Vincaleukoblastine,
22-oxo-; V Vincristina [DCIT]; V
Vincristinum [INN-Latin]; V V
(2ξ,2'β,19ξ)-22-oxovincaleukoblastine&
CBNumber:CB4375960
分子式:C46H56N4O10
分子量:824.96
熔点 :211-216 &C
CAS号: 57-22-7&
  EINECS号: 200-318-1&
  分子结构:&
  密度: 1.4g/cm3&&
  产品用途:&
  天然植物抗肿瘤药,用于治疗急性白血病和恶性淋巴瘤,小细胞肺癌及乳腺癌
药理作用编辑
长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、
Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。长春新碱对培养的人肝癌细胞株(SMMC-7721)有明显的抗癌作用,长春新碱的浓度为100ng/ml和50ng/ml时,可使大部分癌细胞变圆。包膜变厚,且脱落成悬浮态。浓度为100ng/ml和50ng/ml时可使大部分瘤细胞变圆,胞膜变厚,且脱落呈悬浮状态。长春新碱100ng/ml浓度作用于细胞于第二天和50ng/ml于6天起,细胞增殖抑制率就十分明显{抑制率》50%},长春新碱100ng/ml浓度于作用后第8天起,增殖抑制率达99.64%.同时随着VCR浓度的增加,蛋白质含量抑制率增至75.21%.》25ng/ml时,其对癌细胞的杀伤率亦随着增加。长春新碱对人视网膜母细胞瘤细胞系HOX-Rb44有较强的抑制作用,半数抑制浓度IC50为0.31ug/ml,长春新碱浓度达0.01ug/ml时,可显著诱导K562细胞的调亡。
(中药药理与临床)
使用说明编辑
注射剂:1mg。静注,一次1.4mg/㎡,每周一次,总量20~30mg为一疗程。
药代理论编辑
静注长春新碱后迅速分布于各组织,神经细胞内浓度较高,很少透过血脑屏障,脑脊液浓度是血浆浓度的1/30~1/20。蛋白结合率75%。在成人,T1/2?小于5分钟,T1/2?为50~155分钟,末梢消除相T1/2?长达85小时。在肝内代谢,在胆汁中浓度最高,主要随胆汁排出,粪便排
长春新碱药理作用
泄70%,尿中排泄5%~16%。长春新碱能选择性地集中在癌组织,可使增殖细胞同步化,进而使抗肿瘤药物增效。
治疗作用编辑
1.急性白血病,尤其是儿童急性白血病,对急性淋巴细胞白血病疗效显著。2.恶性淋巴瘤。3.生殖细胞肿瘤。4.小细胞肺癌,尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。5.乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。
药物作用编辑
长春新碱被广泛的应用于癌症的化疗方案,但由于化疗存在着比较严重的骨髓抑制,肠胃道反应和肝肾损伤等,故需配合同步服用补硒剂,如麦芽硒补硒剂硒维康口嚼片,利用硒的作用辅助控制病情、修复肠胃的机体功能,并提升免疫,同时能刺激骨髓,恢复骨髓的造血功能,另外更能提升细胞对化学药物毒性的耐受性,减少副作用,增强化疗效果。
提取方法编辑
长春花粗粉 加水搅拌,放置片刻,加苯冷浸,渗漉取渗漉液加酒石酸萃取,过滤 滤液加氨水碱化,氯仿提取
氯仿液,减压回收氯仿 总生物碱加甲醇放置过夜,析晶过滤,结
晶是异长春碱 滤液减压回收甲醇 纯化总生物碱加无水乙醇及5%硫酸无水乙醇溶液,放置两天析晶过滤 结晶(长春碱,长春新碱混合物)
加水溶解,氨水碱化,氯仿萃取 氯仿液加无水硫酸钠脱水,浓缩,拍松,干燥,经氧化铝柱色谱,用苯,氯仿混合液洗脱,分段收集。
前段蒸干加5%硫酸无水乙醇为硫酸长春碱,中段为次长春碱,后段蒸干加5%硫酸无水乙醇为硫酸长春新碱(天然药物化学成分提取分离手册)
目前直接药用产品为硫酸长春新碱注射液。长春新碱虽然抗肿瘤作用良好,但毒副作用大,主要是神经毒性,现在研究进展往长春新碱脂质体方向,用来降低长春新碱的神经毒性。脂质体是一种定向药物载体,属于靶向给药系统的一种新剂型。它可以将药物粉末或溶液包埋在直径为纳米级的微粒中,这种微粒具有类细胞结构,进入人体内主要被网状内皮系统吞噬而激活机体的自身免疫功能,并改变被包封药物的体内分布,使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄,从而提高药物的治疗指数,减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。(中国药学杂志)
参考文献编辑
1抗肿瘤药物手册
2中药药理与临床
3天然药物化学成分提取分离手册
4中国药学杂志
5余竹元 马瑾瑜《肿瘤》1989年
临床研究编辑
【功效主治】 ①.急性白血病,尤其是儿童急性白血病,对急性淋巴细胞白血病疗效显著。②.恶性淋巴瘤。③.生殖细胞肿瘤。④.小细胞肺癌,尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。⑤.乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。
【化学成分】 本品化学名称为:硫酸长春新碱。
分子式:C46H56NO10·H2SO4
分子量:923.04
【药物相互作用】 1
吡咯系列抗真菌剂(伊曲康唑),增加肌肉神经系统的副作用。如发现有副作用,应进行减量、暂停或停药等适当处理。伊曲康唑有阻碍肝细胞色素P-4503A的作用,长春新碱通过肝细胞染色素P-4503A代谢,合用可使长春新碱代谢受抑制。
2 与苯妥英钠合用,降低苯妥英钠吸收,或使代谢亢进。
3 与含铂的抗亚、恶性肿瘤剂合用,可能增强第8对脑神经障碍。
与L-天冬酰胺酶合用,可能增强神经系统及血液系统的障碍。为将毒性控制到最小,可将硫酸长春新碱在L-天冬酰胺酶给药前12-24小时以前使用。
【不良反应】 1
剂量限制性毒性是神经系统毒性,主要引起外周神经症状,如手指、神经毒性等,与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失,外周神经炎。腹痛、便秘,麻痹性肠梗阻偶见。运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破环,并产生相应症状。神经毒性常发生于40岁以上者,儿童的耐受性好于成人,恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。
2骨髓抑制和消化道反应较轻。
3 有局部组织刺激作用,药液不能外漏,否则可引起局部坏死。
4 可见脱发,偶见血压的改变。
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国家基本药物目录(2012)
用APP扫描药品盒5秒钟辩出真假药品
英文名称:Vincristine Sulfate for Injection
深圳国家生物医药产业基地坪山新区兰竹东路万乐药业大厦
关注度排名44991
批准文号:国药准字H
批准日期:
剂型:注射剂
规格:1mg(按C46H56N4O10.H2SO4计)
储存:遮光,密闭,在冷处保存。
有效期:24个月
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急性白血病
急性淋巴细胞白血病
淋巴细胞白血病
恶性淋巴瘤
成&&分本品化学名称为:硫酸长春新碱。其结构式为:分子式:C46H56NO10&H2SO4分子量:923.04
①.,尤其是儿童,对疗效显著。②.。③.生殖细胞肿瘤。④.小细胞,、、神经母细胞...
用法用量成人剂量1~2mg(或1.4mg/m2)最大不大于2mg,年龄大于65岁者,最大每次1mg。儿童75&g/kg或2.0mg/m2,每周...
禁忌症:尚不明确。
特殊人群用药:
参见用法用量。
孕妇用药对胎儿的影响级别:
D级:临床研究显示对胎儿有致畸作用
参见用法用量。
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疗效如何,是否有副作用,你满意吗?
来自广西贵港&&&&男&&33岁提问时间:
病情描述:哪里可以买到注射用硫酸长春新碱
医生的回答回答时间:
硫酸长春新碱是一种抗肿瘤药,建议你去肿瘤医院购买,或者去二甲医院的肿瘤科购买。该药需要在医生的指导下应用。
&&女&&44岁提问时间:
【关于注射用硫酸长春新碱的用药咨询】你好。这个药是对血小板减少白细胞高吗?
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用药疑惑:
用来治疗什么病,是否有使用其他药品,你对该药有什么疑惑?
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长春新碱属于A.干扰核酸合成的抗肿瘤药物B.影响微管蛋白合成功能的抗肿瘤药物C.干扰核糖体功能的
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提问人:匿名网友
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长春新碱属于A.干扰核酸合成的抗肿瘤药物B.影响微管蛋白合成功能的抗肿瘤药物C.干扰核糖体功能的抗肿瘤药物D.破坏DNA结构和功能的抗肿瘤药物E.影响激素功能的抗肿瘤药物请帮忙给出正确答案和分析,谢谢!
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