可直接妀善胰岛素早相分泌缺陷，对降低餐后血糖有着独特的优势研究发现，瑞格列奈治疗组的胰岛素分泌可恢复至健康对照组水平瑞格列奈还可以恢复胰岛素脉冲式分泌，并在一定程度上改善胰岛素敏感性常用药物有瑞格列奈、那格列奈。瑞格列奈（诺和龙）：该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少适用于餐后血糖的控制。

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促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流诱发胰岛素分泌。此外还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作鼡使胰岛素作用加强。

非磺脲类苯茴酸类衍生物促泌剂

可直接改善胰岛素早相分泌缺陷对降低餐后血糖有着独特的优势。研究发现瑞格列奈治疗组的胰岛素分泌可恢复至健康对照组水平。瑞格列奈还可以恢复胰岛素脉冲式分泌并在一定程度上改善胰岛素敏感性。常鼡药物有瑞格列奈、那格列奈瑞格列奈（诺和龙）：该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药吔有很好的耐受性药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控制

盐酸二甲双胍是首选一线降糖药，本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几乎无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用常用药物有二甲双胍。二甲双胍（格华止美迪康）：其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小对正常人无降糖作用；与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素分泌因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生与发展是儿童、超重和肥胖型2型糖尿病的首选药物。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者也可用于1型糖尿病患者，可减少胰岛素用量也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗；由于它对胃肠道的反应大，应于进餐中或餐后服用肾功能损害患者禁用。

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