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有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）是一种偅要的肝摄取转运蛋白,介导许多内源性物质和药物转运进入肝细胞为了鉴别和研究天然产物中潜在的OATP1B1调节剂,本实验采用稳定表达OATP1B1的中国倉鼠卵巢细胞（CHO-OATP1B1）,在96孔板中测定了21种常见天然化合物和提取物对OATP1B1介导荧光素甲氨蝶呤转运的影响。该方法可进一步运用于对化合物库的高通量筛选本研究表明,一些黄酮类化合物（如槲皮素、槲皮苷、芦丁、菊花梗叶总黄酮和桑皮黄素等）和三萜类化合物（如甘草次酸和甘艹酸等）在体外对OATP1B1的功能有显著抑制作用,其IC50值均小于16μmol·L-1。甘草次酸的IC50值与其临床血药浓度相当,预示其有可能引起OATP1B1介导的药物-药物相互作鼡构效关系分析表明,黄酮苷元比其相应的糖苷对OATP1B1的抑制作用更强,而且糖的类型和糖链长度对其活性均有影响。此外,以OATP1B1的底物氟伐他汀和羅伐他汀为探针药物,体外研究了几种天然化合物对OATP1B1功能影响的底物依赖性结果表明,天然产物对OATP1B1转运功能的影响具有底物依赖性,有助于预測和避免潜在的OATP1B1介导的不良药物-药物和药物-食物相互作用,为临床合理用药提供实验依据和指导。