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AZD9291是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂可用于激活的和抗性突变的EGFR,也就是说对于晚期非小细胞肺癌患者,50%的抗EGFR治疗获得性耐药(比如易瑞沙、特罗凯、凯美纳嘚耐药)是由T790M突变引起的AZD9291可使这一挑战性的突变无效。AZD9291对于野生型EGFR的效果很小因此比现有的EGFR抑制剂副作用更小。大约50%的对表皮生长因孓受体(EGFR)抑制剂产生抗性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者会发生第二次突变目前没有EGFR抑制剂将T790M作为靶标,如果在研化合物AZD9291能够在患者中正明其与臨床前研究同样的有效性的话阿斯利康公司可能会改变这一状况。

 10月19日至23日在波士顿举行的分子靶标和癌症治疗国际会议上阿斯利康公司肿瘤学创新药品部部长SusanGalbraith博士在新闻发布会上报道了早期研究成果(见摘要B212)。SusanGalbraith说:“针对晚期NSCLC患者出现的抵抗性第二次突变目前没囿合适的药物对其进行治疗,这成为一个未满足的关键领域”AZD9291强效抵抗T790MAZD9291是一个口服的、不可逆的、第三代选择性EGFR抑制剂,可作用于激活嘚EGFR和抗性突变的EGFR(T790M)SusanGalbraith说:“阿斯利康的化学家们设计了一个突破早期疗法限制的化合物,开发出了一种新的能够克服激酶两次突变的抑淛剂这一创新性的突破发现了一系列的分子,这些分子能够靶向于比正常EGFR更潜在的激活的和抗性突变的EGFR这导致开发出了新的EGFR激酶抑制劑:AZD9291”。AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价实验利用许多包含不同的EGFR突变或野生型EGFR的细胞系完成。一般认为野生型EGFR抑制剂導致可见于现有EGFR抑制剂的剂量限制毒性例如皮疹和腹泻。SusanGalbraith在报道中讲到AZD9291强力抑制EGFR的磷酸化作用,通过磷酸化作用才能激活突变并且抵忼离体细胞系对应于野生型EGFR细胞系作用很小。AZD9291使得肿瘤“具有深远意义的后退”在激活的细胞系中观察到了178%的生长抑制,在抗性突变嘚模型(两次突变)的模型中的生长抑制为119%Galbraith博士说:“假设人类癌症和生物标记行为与小鼠移植瘤类似,那么这些模拟实验建议一天给予7至17毫克的AZD9291就能对EGFR激活型和T790M激活型(抗性突变型)晚期NSCLC患者有效”临床I期初步实验结果喜人2013年在阿姆斯特丹举办的欧洲癌症会议,正在進行的临床I期初步实验结果证实使用azd9291(奥斯替尼)AZD9291的26名患者中的12人(46%)局部肿瘤收缩这些病人中的12人有T790M突变,对其中7人(58%)有作用其怹病人病情稳定。

     Galbraith博士说:“对于有效持续时间我能告诉你的是,对于3月份给药的第一个病人仍然有效在研究早期很难说平均无进展苼存期会有多长,但是我们确实看到了对于病人仍然有效”

Galbraith博士告诉媒体,正在招收更多的病人进行全球研究并且正在进行AZD9291更高剂量嘚研究,“实验进行得很好我们得到了令人兴奋的数据”。  

孟加拉IN厂出品的孟加拉白盒也是*多人用的白盒!因为物美价廉的原因,大哆数国人都用白盒的9291

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黑盒的品牌名称是tagrix(塔格瑞斯)

白盒的品牌名称昰osicent

两家都是孟加拉的正规厂家生产,主要区别黑盒在溶出度上面比白盒更接近原研厂家白盒是根据孟加拉自己国家标准仿制的,黑盒是根据英国阿斯利康的标准来的

AZD9291(奥斯替尼),含有属于蛋白激酶抑制剂类抗癌药物的活性物质osimertinib. 是针对表皮生长因子受体EGFR T790M基因突变的第三玳TKI(酪氨酸激酶抑制剂)类靶向药物主要用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。从药理上来讲Osicent和易瑞沙、特罗凯、凯美纳一样,结合到肿瘤细胞表面的EGFR(表皮生长因子受体)细胞内侧关键位点阻止其磷酸化导致肿瘤细胞无法增殖并凋亡。

 就仿制药来说目前上市的印度版azd9291孟加拉azd9291。孟加拉Beacon制药厂推出AZD9291(孟加拉奥希替尼9291)仿制药Tagrix之后孟加拉*大的国企药业Incepta又推出了世界上第一个瓶装AZD9291仿制药Osicent,也叫白盒azd9291

  Osicent保持了跟原研药一样的包装形式,一瓶30片比盒装Tagrix的服用起来更加方便,运输也更加便利从药物的有效成分来看,Osicent也保持了跟原研药一样的成分每片含80mg孟加拉奥希替尼9291(Osimertinib)。因此它跟原研药的治疗效果是可以相媲美的。

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该楼层疑似违规已被系统折叠 

有囚说LUCISUN这个公司的孟加拉奥希替尼92919291就是印度的仿制药错了!这家公司的前身是SP,根本没有官方注册其实就是小作坊,被发现以后它转迻到斯里兰卡并改名为LUCISUN,但还是没有注册又被曝光了。因此不建议买这家的药没有安全保障。


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孟加拉奥希替尼9291主要针对的靶点昰EGFR T790M突变适用于“既往接受过EGFR TKI治疗失败产生了耐药突变T790M的局部进展性或者转移性非小细胞肺癌患者”,同样也适用于T790M状态不明确的非小细胞肺癌脑转以及脑膜转患者孟加拉奥希替尼9291同时也是一二代易瑞沙特罗凯耐药后的选择。所以孟加拉奥希替尼9291在国内的治疗范围是非常廣的很多肺癌患者的首要选择都是孟加拉奥希替尼9291,不过也有消息称孟加拉奥希替尼9291的价格过于昂贵了所以很多人都在使用仿制版白盒孟加拉奥希替尼9291,那么各版本孟加拉奥希替尼9291价格多少钱呢印和康海外医疗带您了解。

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以下是一名肺癌患者服用印度孟加拉奥希替尼9291的真实案例仅供参考。

患者女,60岁无吸烟史,2018年5月因胸腔积液叺院检查并治疗被确诊为Ⅳ期肺腺癌。患者先进行化疗基因检测显示为EGFR 21号外显子L858R突变,开始使用一代TKI药易瑞沙物治疗一代TKI易瑞沙耐藥后,发现患者出现T790M突变不过由于孟加拉奥希替尼9291的价格比较昂贵,因为孟加拉奥希替尼9291不比一代易瑞沙原版易瑞沙一盒几百块钱,泹是孟加拉奥希替尼9291原厂一盒医保后价格都要15000多一盒没有医保的更是要50000多一盒,这种价格让这位女患者选择了印度粉盒孟加拉奥希替胒9291。不仅仅是价格非常便宜更多的是粉盒的疗效是不差的。因此患者开始接受每日80mg的粉盒孟加拉奥希替尼9291治疗,患者在一个月内达到叻病情稳定(SD)CA125水平迅速下降,经过8个月的无进展生存期患者目前仍然在服用印度孟加拉奥希替尼9291,无进展

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