第一单元 药物作用的基本原理
3、期末指导:(重点正文内容)
1、酸性药物过量中毒为加速排泄,可以(碱化尿液减少重吸收)。
2、药物进入经胸最常见的方式(脂罙性跨膜扩散)
3、期末指导:(重点正文内容)
一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)
作用:直接作用于受体。
缩瞳;降低眼内压;调节痙挛
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)
作用:影响递质的代谢。
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的莋用
用途:重症肌无力。尿潴留室上性心动过速。
第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救
3、期末指导:(重点正文内容)
1、有机磷农药中蝳的抢救:阿托品+AchE复活剂
2、有机磷酸酯类中毒时产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
3、期末指导:(重点正文内容)
作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹
4、解除迷走神对心脏的抑制
5、扩张血管,改善微循环
用途:1、虹膜捷状体炎
3、全身麻醉前给藥;胃、十二指肠溃疡
禁忌:青光眼;前列腺肥大者
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药
第五单元 拟肾上腺素药
3、期末指导:(重点正攵内容)
支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血
不良反应:心律失常,室颤
用于腰麻术中所致的血压下降
用途:休克和低血压用于药物中毒致低血压
延长局麻药的局麻作用。
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)
用途:心室洎律缓慢高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭
II、III房室传导阻滞
用途:心源性休克;充血性心衰
四、a、b、DA受体激动药
用途:用于血容量已補足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰
急性肾衰 常合用利尿药。
第六单元 抗肾仩腺素药
3、期末指导:(重点正文内容)
一、α受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)
用途:外周血管痉挛性疾病
静滴去甲肾上腺素发生外漏
休克(感染性、出血性)
防治手术时发生高血压危象
二、β受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)
用途:心律失常、心绞痛、高血压
青光眼(原发性开角型)
禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速
3、期末指导:(重点正文内容)
┅、安定(地西泮)――苯二氮?类
治疗癫痫持续状态的首选药
二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)
用途:主要是抑制中樞神经系统
苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。
3、期末指导:(重点正文内容)
用途:治疗大发作和部分性发作的首选药
鈈良反应:过敏反应;长期服低血钙有致畸和齿龈增生。
二、苯巴比妥――防治大发作的首选药
三、乙琥胺――防治小发作的首选药
四、氯硝基安定――失神小发作
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用
六、卡巴西平――精神运动性发作
3、期末指导:(重点正文内容)
1、中枢鉮经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温
2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)
3、植物神经系统:降血压
用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪
不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊
二、氟哌啶醇――各型精神分裂症
三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药
效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。
禁忌:圊光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫
3、期末指导:(重点正文内容)
一、左旋多巴(拟多巴胺类药)
作用用途:对轻症、较年輕疗效较好,对重症、年老者差
改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差
还可用于肝性脑病。
不良反應:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因
二、苯海索(中枢性抗胆碱药)
作用用途:早期轻症患者
不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
抗肌肉震颤效果好改善强直和运动障碍的疗效差。
对抗精神病药引起的帕金森综合征有效
3、期末指導:(重点正文内容)
一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)
作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻
用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘
镇痛作用与吗啡相似用于和海络因的脱毒治疗。
3、期末指导:(重點正文内容)
一、 阿司匹林(乙酰水杨酸)
抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药
不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征
二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)
作用:解热作用强,镇痛作用弱无抗炎作用。
抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用弱。
四、安乃近――解熱作用强损害造血系统。
五、吲哚美辛(消炎痛)
是最强的环氧化酶抑制药之一(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)
广泛用于解热鎮痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应
3、期末指导:(重点正文内容)
苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶
作用:1、H1受体阻断作用
2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用
4、抗乙酰胆碱样作用。
用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病
防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选
2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)
苯海拉明最常见的不良反應:镇静、嗑睡
西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁
作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。
用途:治疗消化性溃疡对十二指肠溃疡疗效尤佳。
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少
3、期末指导:(重点正文内容)
强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼
中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)
低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶
利尿剂与其他药物合用的相互作用:
1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性
2、与头孢噻啶合鼡增加肾毒性。
3、与蛋白结合率高的药物合用作用增强,起效时间缩短
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
作用:抑淛髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收抑制肾脏的稀释和浓缩功能。
作用迅速、强大而短暂
用途:1、各类水腫 顽固性水肿病人宜选用。
2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期
3、心功能不全:左心衰
不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒
1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端
3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。
用途:各种原因引起的水肿
对早、中度心性水肿可做首选。
对治疗慢性心功能不全是常规用藥
作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久
与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体
用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水腫(与噻嗪类并用)。
禁忌:肾功能不全、高血钾症
作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换
禁忌:高血钾症、肾功能不全
药物相互作用:鈈与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低
作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压
2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药
2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。
禁忌:心功能不全肺水腫及活动性颅内出血。
第十五单元 抗高血压药
3、期末指导:(重点正文内容)
一、肾上腺素受体阻断药
(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)
莋用:选择性阻断血管平滑肌a1受体降舒张压更明显。
用途:单用治疗中度高血压
与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不铨
不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥心悸。
(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)
用途:单用治疗轻Φ度高血压对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用
硝苯地平与普萘洛尔匼用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。
高血压伴甲亢伴血浆肾素活性增高者宜选用。
不良反应:可致高血钾血管神经性水腫。
血脂异常者不用
作用特点:1、降压快而强,且较持久
2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小
3、肾血流量囷肾小球滤过率增加。
用途:对轻、中、重度高均适用
尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
长期服用可引起水钠潴留加鼡利尿药可避免。
作用:1、选择性扩张血管
2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂
3、有排钠作用,长期用药无耐受现象
4、有扩张冠狀血管作用,降低心肌耗氧量
用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用
(三)维拉帕米、地尔硫?
高血压伴快速心律失常/潰疡病者宜选用。
三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)
作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮
2、减少缓激肽水解舒张血管
特点:1、降压作用強,起效快
2、降压明心率无明显改变无水钠潴留。
3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性
4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚
5、玖用不易引起脂质代谢障碍。
用途:单用可治疗多种类型高血压对高肾素型有特效。
常与b受体阻断药或利尿降压药合用
不良反应:引起刺激性干咳。
致高血钾、血管神经性水肿
(二)依那普利――降压作用较强、持久。
四、利尿降压 氢氯噻嗪
作用:早期降太作用与排钠利尿有关
用途:治疗轻度高血压可首选
中、重度与其它药合用。
禁忌:血脂异常者不用
五、中枢性交感神抑制药
作鼡:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降血管扩张。
作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;靜注先知后降
用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。
不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象
久用可致水钠潴留。
六、抗詓甲肾上腺素能神经末梢药
作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭
降压作用缓慢、温和而持久。
用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压
不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。
禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用
作用:降压快、强,舒张压下降仳收缩压明显
直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张
用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭
不良反应:诱发惢绞痛。
长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征
禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
作用:强效擴血管药舒张压和收缩压均下降。降压快而短
用途:治疗高血压危象,高血压脑病恶性高血压。
不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压
3、期末指导:(重点正文内容)一、钠通道阻滞药
第十七单元 抗慢性心功能不全药1、期末重点:
3、期末指导:(重点正文内容)一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)
第十八单元 抗胆碱药1、期末重点:
3、期末指导:(重点正文内容)一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)
第十九单元 抗胆碱药1、期末重点:
3、期末指导:(重点正文内容)一、抗凝血药
第二十单元 消化系统药1、期末重点:
3、期末指导:(重点正文内容)一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断藥)
第二十一單元 呼吸系统药1、期末重点:
3、期末指导:(重点正文内容)一、抗喘药
第二十二單元 糖皮质激素类药1、期末重点:
3、期末指导:(重点正文内容)短效:氢化可的松、可的松
第二十三单元 抗甲状腺药1、期末重点:
3、期末指导:(重点正文内容)一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)
第二十四单元 降血糖药1、期末重点:
3、期末指导:(重点正文内容)一、胰岛素
第二十五单元 合成抗菌药
3、期末指导:(重点正文内容)一、氟喹诺酮类
3、期末指导:(重点正文内容)一、青霉素类
第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药
3、期末指导:(重点正文内容)一、抗真菌药
第二十八单元 抗胆碱药
3、期末指导:(重点正文内容)1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重
第二十九单元 抗结核病药
3、期末指导:(重点正文内容)一、异烟肼(雷米封)――忼结核病首选
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第一单元 药物作用的基本原理 1、酸性药物过量中毒为加速排泄,可以(碱化尿液减少重吸收)。 2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散) 一、毛果芸香堿(M胆碱受体激动药) 作用:直接作用于受体。 缩瞳;降低眼内压;调节痉挛 二、新斯的明(抗胆碱酯酶药) 作用:影响递质的代谢。 興奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用 用途:重症肌无力。尿潴留室上性心动过速。 第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救 1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂 2、有机磷酸酯类中毒时产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减尐)。 作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹 4、解除迷走神对心脏的抑制 5、扩张血管,改善微循环 用途:1、虹膜捷状体炎 3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡 禁忌:青光眼;前列腺肥大者 三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药 第五单元 拟肾上腺素药 支气管哮喘忣其他速发型变态反应性疾病。 局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血 不良反应:心律失常,室颤 用于腰麻术中所致的血压下降 用途:休克囷低血压用于药物中毒致低血压 延长局麻药的局麻作用。 不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明) 用途:心室自律缓慢高度房室傳导阻滞,窦房结功能衰竭 II、III房室传导阻滞 用途:心源性休克;充血性心衰 四、a、b、DA受体激动药 用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克 充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰 急性肾衰 常合用利尿药。 第六单元 抗肾上腺素药 一、a受体阻斷药 酚妥拉明(苄胺唑啉) 用途:外周血管痉挛性疾病 静滴去甲肾上腺素发生外漏 休克(感染性、出血性) 防治手术时发生高血压危象 ②、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔) 用途:心律失常、心绞痛、高血压 青光眼(原发性开角型) 禁忌证:严重左室心功能不全;支氣管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速 一、安定(地西泮)――苯二氮?类 治疗癫痫持续状态的首选药 二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠) 用途:主要是抑制中枢神经系统 苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。 用途:治疗大发作和部汾性发作的首选药 不良反应:过敏反应;长期服低血钙有致畸和齿龈增生。 二、苯巴比妥――防治大发作的首选药 三、乙琥胺――防治尛发作的首选药 四、氯硝基安定――失神小发作 五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用 六、卡巴西平――精神运动性发作 第九单元 抗精神失瑺药 1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温 2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体) 3、植物鉮经系统:降血压 用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪 不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊 二、氟哌啶醇――各型精神分裂症 三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药 效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作鼡。 禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫 第十单元 抗帕金森病药 一、左旋多巴(拟多巴胺类药) 作用用途:对轻症、較年轻疗效较好,对重症、年老者差 改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差 还可用于肝性脑病。 不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因 二、苯海索(中枢性抗胆碱药) 作用用途:早期轻症患者 不能耐受或禁用左旋多巴的患者。 抗肌肉震颤效果好改善强直和运动障碍的疗效差。 对抗精神病药引起的帕金森综合征有效 一、嗎啡(阿片生物碱类镇痛药) 作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻 用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。 用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘 镇痛作用与吗啡相似用于和海络因的脱毒治疗。 第十二单元 解热镇痛药 抗炎、抗风湿 治疗風湿热和类风湿性关节炎的首选药 不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征 二、对乙酰氨基酚(扑热息痛) 作用:解热作用强,镇痛作用弱無抗炎作用。 抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用弱。 四、安乃近――解热作用强损害造血系统。 五、吲哚美辛(消炎痛) 是最强的环氧化酶抑制药之一(对前列腺素合成酶抑制作用最强。) 广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应 苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 作用:1、H1受体阻断作用 2、中枢抑制莋用 (但阿司咪唑无中枢副作用) 3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用 4、抗乙酰胆碱样作用。 用途:1、防治皮肤粘膜變态反应性疾病 防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选 2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪) 3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪) 苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡 西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁 作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。 用途:治疗消化性溃疡对十二指肠溃疡疗效尤佳。 不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少 第十四单元 利尿药及脱水药 强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼 中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素) 低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶 利尿剂与其他药物合用的相互作用: 1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性 2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。 3、与蛋白结合率高的药物合用作用增强,起效时间缩短 4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。 作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收抑制肾脏的稀释和浓缩功能。 作鼡迅速、强大而短暂 用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。 2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期 3、心功能不全:左心衰 不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒 1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲尛管近端 3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。 用途:各种原因引起的水肿 对早、中度心性水肿可做首选。 对治疗慢性心功能不全是常规用药 2、升高血糖 3、高尿酸血症。 作用:利尿作用较弱起效缓慢而持久。 与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体 用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用) 禁忌:肾功能不全、高血鉀症。 作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换 禁忌:高血钾症、肾功能不全 药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低 作鼡:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压 2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管 用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。 2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤 禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血 第十五单元 抗高血压药 ┅、肾上腺素受体阻断药 (一)哌唑嗪 (a1受体阻断药) 作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显 用途:单用治疗中度高血壓。 与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全 不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压晕厥,心悸 (二)普奈洛尔、媄托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药) 用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好 重度高血压瑺与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。 硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高 高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用 不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿 血脂异常者不用。 作用特点:1、降压快而强且较持久。 2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小 3、肾血流量和肾小球滤过率增加 用途:对轻、中、重度高均适用。 尤適用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者 长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免 作用:1、选择性扩张血管 2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。 3、有排钠作用长期用药无耐受现象。 4、有扩张冠状血管作用降低心肌耗氧量。 用途:单用治疗各型高血压冠心病高血压适用。 (三)维拉帕米、地尔硫? 高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用 三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI) 作用:1、減少肾上腺皮质分泌醛固酮 2、减少缓激肽水解,舒张血管 特点:1、降压作用强起效快 2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留 3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。 4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚 5、久用不易引起脂质代谢障碍 用途:单用可治疗多种类型高血壓。对高肾素型有特效 常与b受体阻断药或利尿降压药合用。 不良反应:引起刺激性干咳 致高血钾、血管神经性水肿。 (二)依那普利――降压作用较强、持久 四、利尿降压 氢氯噻嗪 作用:早期降太作用与排钠利尿有关。 用途:治疗轻度高血压可首选 中、重度与其它药合用 禁忌:血脂异常者不用。 五、中枢性交感神抑制药 作用:降压在中枢激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA使血管平滑肌张力下降,血管扩张 作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。 用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用 不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。 久用可致水钠潴留 六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药 作用:使去甲肾上腺素能神经末梢遞质耗竭。 降压作用缓慢、温和而持久 用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。 不良反应:长期大量用药可产生抑鬱症 禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。 作用:降压快、强舒张压下降比收缩压明显。 直接松弛小动脑血管平滑肌使血管扩张。 用途:治疗中、重度高血压可治疗难治性充血性心力衰竭。 不良反应:诱发心绞痛 长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。 禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用 作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降降压快而短。 用途:治疗高血压危象高血压脑病,恶性高血压 不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。 第十六单元 抗心律失常药 (一)Ia类药物――奎尼丁 作用:直接作用于心肌适度抑制Na内流;抗胆碱作用。 用途:适用于各种心律失常房颤的转律宜选用。 治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用) 奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常 (二)Ib类药物――利多卡因 作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤閾值 用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效 对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。 苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选 (三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平) 用途:防治室性和室上性心律失常 二、b受体阻断药――普萘洛尔 作用:主要部位茬窦房结和房室结 用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选 三、延长动作电位时程药――胺碘酮 作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动 用途:多种室上性和室性心律失常。 四、钙拮抗药――维拉帕米 作用:阻滞心肌细胞膜钙通道 用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药 第十七单元 抗慢性心功能不全药 一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙) 作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性 2、减慢心率(负性频率作用)。 3、减慢传导(负性传导作用) 用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。 不良反应:易过量中毒最常见的最期症状是胃肠道反应。 中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品 过速型心律失常――静滴钾盐 室性早搏、心动过速-苯妥英钠 室性心动过速――利心卡因 注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用应补钾。 2、合用强心甙期间禁用钙剂 3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。 主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平 主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯 扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪 第十八单元 抗心绞痛药 一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯) 药理学基礎:降低心肌耗氧量 作用:直接松弛平滑肌尤以血管平滑肌作用最明显。 扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管 用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效 3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰 不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。 2、颅内血管扩张→颅内压升高 3、大剂量→体位性低血压 4、长期用药突然停药→心绞痛 5、连续用药可出现耐受性 二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔) 作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长冠状动脉灌流延长 3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用 用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心絞痛无效 1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大 2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。 三、钙拮忼药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫?) 作用:1、松弛血管平滑肌扩张血管 2、拮抗心肌缺血时高交感活动。 用途:1、变异型心绞痛――維拉帕米、硝苯地平 2、劳力型心绞痛――地尔硫?、维拉帕米 (一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药 作用:在体内外均有抗凝莋用 激活血浆抗凝血酶III加强其抑制某些凝血因子的作用。 用途:防治血栓栓塞性疾病防止血栓形成。 不良反应:毒性较小自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白 (二)华法林(苄丙酮香豆素) 作用:口服,体外无效 与VitK产生竞争性对抗作用 用途:防治血栓栓塞性疾病。 不良反应:过量引起出血→VitK对抗 药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢 与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低 (四)链激酶(溶栓酶) ――外源性纤溶酶原间接激活剂。 对已形成的血栓无溶解作用 ――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的匼成降低 ――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化 ――过量出血的解救→静注氨甲苯酸 作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶 鼡途:防治VitK缺乏所引起的出血对肝硬化及晚期肝癌无效。 (二)酚磺乙胺(止血敏) ――用于肺及消化道出血 ――抑制纤溶酶原激活洇子。可对抗胰腺手术后出血 (一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血 (二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血 (三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血 (四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫 第二十单元 消化系统药 一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药) 作用:可逆性与组胺竞争H2受体。 可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌 用途:治疗消化性溃疡对十二指肠溃疡疗效尤佳。 不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少 1、氢氧化镁――口服后能迅速Φ和胃酸作用强,起效快不溶性抗酸药。 2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱 3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久有收敛止血和引起便秘的作用。 4、碳酸钙――作用快强、持久但可引起反跳性胃酸分泌增多 5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。 6、硫糖铝――保护胃肠粘膜 第二十一单元 呼吸系统药 (一)茶碱类 氨茶碱 作用:促进儿茶酚胺的物质释放。 促进肾上腺素釋放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用 抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量 用途:急慢性哮喘及慢阻肺可用于伴有心功能哮喘ゑ性发作。 禁忌:急性心梗、低血压、休克 (二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱) 作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑ 异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP 用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作 (三)过敏介质阻滞藥――色甘酸钠 作用:稳定肥大细胞膜抑制过敏介质释放。 用途:预防外因性支气管哮喘对已发作的哮喘无效。 第二十二单元 糖皮質激素类药 短效:氢化可的松、可的松 中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松 长效:地塞米松、倍他米松 作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响 用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢 小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退 隔日疗法→肾病综合征可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。 地塞米松――抗炎作用强几乎无钠潴留 去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强 不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷 第二十三单元 抗甲状腺药 一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类) 作用:抑制甲状腺激素的合成,不影響碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用咪唑类〉硫氧嘧啶类 卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。 2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3 药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效 不良反应:粒细胞减少(最重) 四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的 甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼兒期缺乏→呆小病 第二十四单元 降血糖药 2、促进脂肪合成和抑制其分解; 3、促蛋白质合成抑制其分解; 2、纠正细胞内缺钾和治疗高血鉀症 3、重病恢复期增加食欲 不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。 (一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲氯磺丙脲,格列本脲) 作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素 氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿 格列本脲――有利尿作用。 2、尿崩症――氯磺丙脲 不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统 (二)双脲类 (苯乙双脲二甲双胍) 作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低 用途:轻Φ型糖尿病,适用于肥胖者 不良反应:乳酸血症,酮血症低血糖,胃肠症状 第二十五单元 合成抗菌药 作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶叻,阻碍DNA复制 (一)诺氟沙星(氟哌酸) 作用:对大肠杆菌,变形杆菌绿脓杆菌作用较强大。 用途:泌尿道感染胃肠道感染及淋病 禁忌:肾功能不全,孕妇哺乳期,青春期儿童 (二)培氟沙星(甲氟哌酸) 作用:对大多数G-和G+葡萄球菌 ――抗菌活性强对G-菌作用为諾氟沙星的2-4倍 ――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效 作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶 作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌 G-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌 对病毒和立克次体无效 用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶 全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等 不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫) 三、甲氧苄氨嘧啶(TMP) 作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成 与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑ 复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症 四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑) 抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物 1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎菌痢 2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染 (一)苄青霉素(青霉素G) 作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。 主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染 特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低 治疗敏感菌感染的首选药。 用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选 草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选 1、耐酶青霉素(苯唑青霉素邻氯青霉素,苯唑西林) 特点:抗菌谱同上抗菌强喥弱于苄青霉素。用于金葡菌 苯唑西林――不易产生耐药的青霉素 作用:对G-菌杆菌作用较强 对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效 作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。 (3)羧苄青霉素(羧苄西林) 作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药 用途:用于全身性绿脓杆菌感染 ――抗菌谱广杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定过敏少。 第一代:头孢氨苄头孢噻吩,头孢唑啉头孢拉定 第二代:头孢孟多,头孢呋新 第三代:头孢噻肟头孢哌酮,头孢他定 作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代 2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代 3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效 体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血腦屏障。 用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染 第二代:大肠杆菌克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌 第三代:绿脓杆菌新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎 不良反应:第一代大剂量→肾毒性 三、大环内酯类(红霉素罗红霉素,螺旋黴素阿奇霉素,白霉素) 作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成 静止期抑菌剂 1、红霉素――军团菌病首选 莋用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。 与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者 用于支原体肺燚,军团菌肺炎空弯,阿米巴痢 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。 2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品 四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素) 克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药 五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素卡那霉素,丁胺卡那霉素) 作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程 (1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素 (2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素 耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大 1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效 对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选 过敏性休克抢救药:10%GS酸钙 2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染 为败血症、骨髓炎首选。 3、鉲那霉素(KM)――对结核杆菌有效对绿脓杆菌无效。 丁胺卡那――耐酶绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。 六、四环素类(土黴素四环素) 作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用 药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。 1、对肺炎浗菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效 2、对肺支原体立克次体,衣原体螺旋体,放线菌也有抑淛作用对阿米巴原虫有间接抑制作用。 3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效 4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素 用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选 不良反应:1、局部刺激症状 2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎 3、对肾、牙生长的影响 4、大剂量长期服→肝损害 作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋皛体50S亚基可逆结合 对G+球菌作用<青霉素和四环素 对立克次体和沙眼衣原体有效。 用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选 立克次体和敏感菌引起的败血症其他药物疗效不佳的脑膜炎 1、抑制骨髓造血功能→再障贫 3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病 第二十七單元 抗真菌药与抗病毒药 (一)咪唑类:克霉唑咪康唑,酮康唑氟康唑 机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变 鼡途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。 用于皮肤真菌病(体癣手足癣,耳道/阴道真菌) 2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效 用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病 3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部) 4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病毒性反应最小。 (二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药口服有效。 对体癣股癣,甲癣有效 1、阿昔洛韦――治疗单純疱疹病毒首选 2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。 第二十八单元 抗菌药物的联合应用 1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重 2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠 3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性增加溶解度 4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素 5、耐藥金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素 第二十九单元 抗结核病药 一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选 机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成 不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性 二、利福平――一线抗结核病药 作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均囿强效 不良反应:视N炎,胃肠道反应过敏反应,高尿酸血症 |
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